Produkta ievads
Produkta īpašības
Drošības datuma lapa (SDS)

Produkta nosaukums:Liraglutīds

Lietas Nr.204656-20-2

SecībaH-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(N-ε-(N-palmitoil) -L- -glutamil))-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH

Molekulārā formula C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁

Molārā masa 3751,20

Maksimālais nenoteiktais piemaisījums ir mazāks vai vienāds ar 0.2%

Uzglabāšanas temperatūra 5 grādi ±3 grādi

Iepakojuma izmērs 100G/pudele vai pēc klienta pieprasījuma.

Liraglutīds, cilvēka GLP-1 analogs un darbojas kā GLP-1 receptoru agonists. Liraglutīda rekombinantais peptīda prekursors, kas iegūts pēc tā ekspresijas Saccharomyces cerevisiae, ir konstruēts tā, lai tas būtu par 97% homologs cilvēka dabiskajam GLP-1, aizstājot K 34. pozīcijā ar R. Liraglutīds tika izstrādāts, pievienojot C{{ 5}} taukskābes (palmitīnskābe) ar glutamīnskābes starpliku uz atlikušā lizīna atlikuma peptīda prekursora 26. pozīcijā.

Norāde

Lietošanai 2. tipa cukura diabēta ārstēšanai/ārstēšanai.

Farmakodinamika

Liraglutīds ir vienu reizi dienā lietojams GLP-1 atvasinājums 2. tipa diabēta ārstēšanai. GLP-1 dabiskajā formā organismā ir īslaicīgs (pusperiods pēc subkutānas injekcijas ir aptuveni viena stunda), tāpēc tas nav īpaši noderīgs kā terapeitisks līdzeklis. Tomēr liraglutīda pussabrukšanas periods pēc subkutānas injekcijas ir 11–15 stundas, tāpēc tas ir piemērots lietošanai vienu reizi dienā. Liraglutīda ilgstoša darbība tiek panākta, piestiprinot taukskābes molekulu vienā GLP pozīcijā{10} } molekula, ļaujot tai saistīties ar albumīnu zemādas audos un asinsritē. Pēc tam aktīvā GLP{11}} tiek atbrīvota no albumīna lēnā un konsekventā ātrumā cirkulācija caur nierēm, salīdzinot ar GLP{12}}.

Darbības mehānisms

Liraglutīds ir acilēts GLP-1 (glikagonam līdzīgs peptīds-1) receptoru agonists. Liraglutīds pārregulē intracelulāro cAMP, izraisot insulīna izdalīšanos ar paaugstinātu glikozes koncentrāciju asinīs. Liraglutīds arī samazina glikagona sekrēciju atkarībā no glikozes līmeņa.

Vielmaiņa

Pirmajās 24 stundās pēc vienas [3H]-liraglutīda devas ievadīšanas veseliem indivīdiem galvenā sastāvdaļa plazmā bija neskarts liraglutīds. Liraglutīds tiek endogēni metabolizēts līdzīgi kā lielie proteīni bez īpaša orgāna kā galvenā eliminācijas ceļa.

Liraglutīda secība: H-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys (-Glu-palmitoil)-Glu- Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH
molekulārais svars: 3751,20 g/mol	molekulārā formula: C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁
CAS Nr.: [204656-20-2]	Pus dzīve: apm. 13 stundas

Absorbcija

Maksimālā liraglutīda koncentrācija tiek sasniegta {{0}} stundas pēc devas ievadīšanas. Vidējā maksimālā un kopējā liraglutīda iedarbība bija attiecīgi 35 ng/ml un 96{6}} ng·h/mL subQ vienreizējai 0,6 mg devai. Pēc subkutānas vienas devas ievadīšanas liraglutīda Cmax un AUC palielinājās proporcionāli terapeitisko devu diapazonā no 0,6 mg līdz 1,8 mg. Lietojot 1,8 mg Victoza, liraglutīda vidējā līdzsvara koncentrācija 24 stundu laikā bija aptuveni 128 ng/mL AUC0-∞ bija līdzvērtīga starp augšdelmu un vēderu, kā arī starp augšdelmu un augšstilbu. AUC0-∞ no augšstilba bija par 22% zemāks nekā no vēdera. Liraglutīda absolūtā biopieejamība pēc subkutānas ievadīšanas ir aptuveni 55%.

Populāri tagi: liraglutīds, Ķīnas liraglutīda ražotāji, rūpnīca